产品名称: 奥拉帕尼
CAS: 763113-22-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.469
含量: 99.5%
外观: 白色粉状

适用:奥拉帕尼作为单一药物治疗,适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA 的晚期卵巢癌,且曾被3种或更多化疗药治疗过的患者。

药理作用:奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[PARP]抑制药,PARP 包括3 种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2 和PARP3。PARP 酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA 转录,细胞周期调节和DNA 修复。奥拉帕尼体外试验结果表明,单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药,显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼治疗后,增加有卵巢癌BRCA 缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导的细胞毒性,可能与PARP 酶活性的抑制和PARP-DNA 复合物形成的增加,导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡有关。