乳腺癌是我国最常见的癌症形式,而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计,中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌,其中,20%~30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望,让我们一起来了解一下这种药物。

美国生物技术公司Puma Biotechnology在2017年7月17日发布通告,称旗下强化辅助化疗新药来那替尼(neratinib,Nerlynx)已经通过FDA批准上市。美国食品和药物管理局(FDA)批准了来那替尼用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗,以进一步降低癌症复发的风险。

至此,来那替尼 (neratinib,Nerlynx)成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药,用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin)辅助治疗,疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。根据neratinib的3期的临床试验结果,该药物具有很高的抗肿瘤活性,能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者,减少疾病复发。

来那替尼(neratinib,Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,像拉帕替尼和阿伐他汀一样,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。FDA批准该药后,为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。

美国国家癌症研究所(NCI)估计,今年美国约有252,710名妇女将被诊断患有乳腺癌,其中40,610名将死于该疾病。 其中约15%的乳腺癌患者具有HER2阳性的肿瘤。

FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur认为:“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤,可以传播到身体其他部位。HER2阳性乳腺癌的辅助治疗对患者意义重大,如今在完成初始治疗后,患者又有了减少复发的新选择。”

腹泻是来那替尼(neratinib,Nerlynx)的常见副作用。 腹泻可能很严重,甚至会脱水。 其它常见副作用包括腹泻 恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎(口腔炎),食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。

万邦行健专家提示:由于来那替尼(neratinib,Nerlynx)具有肝毒性和副作用,如何更为精准的筛选获益患者就很重要。单纯临床风险评估是否满足筛选患者的需求,已有研究报道临床风险评估与基因风险评估存在差别,如何更精准的鉴定高风险患者以筛选出获益人群值得进一步研究。

患者在接受来那替尼(neratinib,Nerlynx)治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。 临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。 患有严重腹泻或肝损伤(肝毒性)的患者,应停止服用Nerlynx。 怀孕或哺乳的妇女不应服用Nerlynx,因为该药物可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。尽管来那替尼(neratinib,Nerlynx)有副作用,据Medscape的调研结果,88%的医生会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼。

来那替尼(neratinib,Nerlynx)药品的发展史:

由Wyeth公司发现并开发的; Pfizer辉瑞公司推广其技术,并于2011年将其出售给。2014年7月,第三期临床试验结果显示出增加乳腺癌患者生存率,Puma Biotechnology生物技术公司股价上涨了300%。 2016年9月,Puma Biotechnology向美国FDA提交了一项新的药物申请,用于治疗HER-2阳性乳腺癌。2017年7月17日,来那替尼Nerlynx(neratinib)通过FDA批准上市。