药品名称:马西替坦

英文名称:Macitentan

商品名称:Opsumit

化学名称: N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺

注册分类:化药3+3

适应症:肺动脉高压(PAH)。

剂型及规格:片剂,10mg/片。

产品特点:马西替坦是endothelin受体拮抗剂。endothelin及其受体(ETa与ETb)介导多种有害效应,如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等,肺动脉高压患者endothelin上调。

市场前景:日前,美国FDA批准了马西替坦(macitentan)上市,用于肺动脉高压(PAH),以减缓疾病进展,包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化(6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗)。马西替坦为一种内皮素受体拮抗剂,研究证实,马西替坦用药超过2年可有效减缓疾病进展,包括减缓运动能力下降、PAH症状恶化或需要其他PAH药物治疗。马西替坦耐受性较好,研究中常见副作用包括贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支气管炎、头疼和尿路感染。不过,马西替坦具有致畸作用,禁止用于孕妇,女性患者只有通过旨在限制药物配给的REMS(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。2013年10月18日,美国食品药品管理局(FDA)宣布,马西替坦(macitentan)已获准用于治疗肺动脉高压(PAH)。马西替坦是获批的第二个治疗PAH的药物,FDA还批准了Bayer的利奥西呱(riociguat),两个药作用机制不同,因此可以联合使用,利奥西呱除了用于PHA,还可用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。目前,我国尚未获准马西替坦上市。

专利:化合物专利2021年到期,制剂专利2026年到期。