我们知道乐伐替尼是一款治疗甲状腺癌和肝癌的药物,而且治疗效果也是比较显著的。不仅如此,还可以治疗肾癌。

乐伐替尼适应症1:分化型甲状腺癌(DTC):患者的局部复发或转移性,进取,放射性碘难治性DTC单剂。(2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌)

乐伐替尼适应症2:肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合,对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。(2016年5月,乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。)

另外,2017 ASCO 传来喜讯:lenvatinib(乐伐替尼)或将成为晚期肝癌一线治疗新标准。肝癌靶向治疗取得的最喜人的进展无疑是乐伐替尼一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)III 期临床研究(REFLECT)取得成功 。

作用机理:乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。 乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。 乐伐替尼和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比
单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。